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  • 分 子 式: C16H22N4O4
  • 分 子 量: 334.37
  • 外      观: 白色粉末
  • 别      名: 自发NO供体
  • 纯      度: 98%以上(HPLC)
  • 储存条件: -20
  • 运输条件: 室温
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NOR 5
货号: N448
(±)-N-{(E)-4-Ethyl-3-[(Z)-hydroxyimino]-6-methyl-5-nitro-3-heptenyl}-3-pyridinecarboxamide
(±)-N-{(E)-4-乙基-3-[(Z)-羟基氨基]-6-甲基-5-硝基-3-庚烯基}-3-吡啶羧胺
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10 mg1500期货

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NO释放的反应

 

 

 

 

NOR化合物的产品描述

NOR是理想的NO供体,其化学结构与其他NO供体完全不同。尽管NOR不具有任何ONO2ONO基团,它们却以温度的速率自发地释放NO。并且即使NOR释放NO的原理尚未完全确定,但已证实它们的副产物不具有任何显著的生物活性。据报道,从链霉菌属genseosporeus分离出的NOR 3对大鼠和兔的主动脉以及狗的冠状动脉具有强烈的血管扩张效用。其活性(ED50=1 nM)是硝酸异山梨醇(ISDN)的300倍。NOR 3还增加血浆循环GMP水平,而ISDN无此作用。NOR是血小板凝集和血栓形成的有效抑制剂。NOR 3IC500-7 mM)有效抑制100%ADP发起的血小板凝集;而ISDN即使以100 mM的浓度也仅抑制总凝集的32%。据报道,在缺血/再灌注系统中,NOR 3还具有抗心绞痛和保护心脏的作用。在大鼠乙酰甲胆碱引起的冠状血管痉挛模型中,根据剂量不同,NOR 3抑制ST片断的提高且在1 mg/kg时抑制最显著。另一方面,ISDN的这种抑制作用在3.2 mg/kg时达到最大。NOR试剂释放NO速率的不同甚至在活体内降血压效果上有所体现。NOR还以0.5%的甲基纤维素悬浮液用于口服。NORDMSO中相对稳定。具有最短半衰期的NOR 1是有希望用于制造用来校准的NO标准溶液的试剂。为制备标准溶液,要向缓冲溶液中加入精确稀释的NOR 1/DMSO溶液。

 

NO的释放

1.      使用DMSO制备10 mM NOC储备溶液。由于NOC储备溶液不稳定,请将其置于冰浴上并在一天内使用。

2.      向将释放NO的样品溶液中加入合适体积的NOC储备溶液。为防止DMSO对细胞可能造成的损伤,NOC储备溶液的体积不应超过样品体积的1/50。样品溶液须具有充分的缓冲作用。加入NOC储备溶液后立即有NOC释放出来。

常见问题回答

 

1.如何制备储备溶液?

DMSO制备10-50 mM NOR储备溶液。DMSO须干燥。接着向细胞培养物中加入足够的NOR溶液以得到合适浓度的NOR

3.是否可以口服?

可以。请参考Kita及同事的文章(Eur. J. Pharmacol., 257, 123-130, 1994)。

4.生理条件下每个NOR分子释放多少个NO分子?副产物是什么?

平均而言,生理条件下每个NOR分子释放11.5NO分子。但是目前为止,NOR副产物的结构仍不清楚。然而,正常浓度的NO释放实验中,NOR的副产物没有细胞毒性。